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注射液用头孢罗膦(第五代头孢)

发布时间:2018-11-29    作者:

注射液用头孢罗膦(第五代头孢)

一、 国内外研发上市情况

Ceftaroline fosamil

头孢洛林酯,头孢他洛林,头孢他诺林,头孢罗膦

Ceftaroline

Ceftaroline fosamil

866021-48-9

Ceftaroline fosamil 单水醋酸溶剂化物(上市产品):

229016-73-3


经武田授权,由Forest公司负责开发,2009年授予AstraZeneca 公司除美国、加拿大和日本之外其他地区的排他销售权和联合开发权。Ceftaroline fosamil CeftarolineN-磷酰基物,水溶性更大,进入体内被磷酸酶代谢为Ceftaroline发挥活性。上市品为Ceftaroline fosamil 单水醋酸溶剂化物,并形成稳定结晶。Forest公司在美国提交上市申请,并于201010月获得批准,剂型:无菌粉针,规格400mg600mg(以Ceftaroline fosamil计)。20129月获欧盟批准,20139月获澳大利亚批准。印度也已上市。商品名:Teflaro20ml玻璃瓶装,600mg规格L-精氨酸用量为395mgpH4.8-6.5。欧洲商品名:Zinforo。

适应症:社区获得性细菌性肺炎(CABP),急性细菌性皮肤和皮肤组织感染(ABSSSI

用法用量:静脉输注,18岁以上成人推荐剂量为600mg,每12h一次,输注1h以上,疗程应根据感染部位和感染程度及患者的临床和细菌学进展情况而定。下表为推荐剂量和用法。

感染

剂量

给药频率

输注时间

推荐疗程

ABSSSI

600mg

12h一次

1h

5-14

CABP

600mg

12h一次

1h

5-7

肾损伤患者剂量

估计CrClamL/min

推荐治疗方案

50

无需调节剂量

30 - 50

12h输注400mg,输注1h以上

15 - 30

12h输注300mg,输注1h以上

晚期肾病,包括血液透析b

12h输注200mg,输注1h以上c

国内申报情况:


二、 专利

基础化合物专利:98812294.4,申请日:1998.12.17,保护Ceftaroline fosamil,申请人:武田药品工业株式会社

200510007963为其分案申请。

化合物专利:01816095.6,申请日:2001.8.10,保护Ceftaroline fosamil 单水醋酸溶剂化物,并公开其晶体衍射数据。申请人:武田药品工业株式会社

制剂专利:200880117449.9,适合肠胃外给药的包含头孢烯衍生物的可溶剂型,阿斯利康(瑞典)有限公司申请


三、 药理作用

作用机制:

头孢洛林是一种对革兰氏阳性革兰氏阴性菌有体外活性的头孢菌素。头孢洛林的杀菌作用是通过青霉素结合蛋白(PBPs)结合而发生的头孢洛林对金黄色葡萄球菌有杀菌活性是因其可与PBP2a有效结合;对肺炎链球菌有杀菌活性是因其可与PBP2x有效结合。

耐药机制

头孢洛林TEM、SHVCTX-M丝氨酸碳青霉烯酶(KPC)类别B metallo-β-内酰胺酶或类别C (AmpC头孢菌素酶) 产生广谱β-内酰胺酶(ESBLs)革兰氏阴性细菌没有活性。

药效学:

与其他β-内酰胺类抗菌药物一样,在用金黄色葡萄球菌和肺炎链球菌感染的鼠类大腿感染模型非结合型头孢洛林血浆浓度超过最小抑制浓度(MIC)的时间与疗效显示良好相关

II/III针对ABSSSI临床试验的暴露-响应分析支持头孢洛林酯600mg12小时经静脉1小时输注的临床剂量推荐方案。


研究进展:临床批件,中试工艺技术

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